Фаерфокс или валвир что лучше

Обновлено: 07.07.2024

Чтобы вылечить заболевания, вызванные вирусом герпеса, врачи нередко назначают препараты Фамвир или Валвир. Они не только останавливают размножение вируса, но и избавляют от пузырьковой сыпи. Такие медикаменты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому принимать их следует строго по инструкции.

Чтобы вылечить заболевания, вызванные вирусом герпеса, врачи нередко назначают препараты Фамвир или Валвир.

Характеристика Фамвира

Это противовирусное средство, основной компонент которого — фамцикловир. Выпускается в виде таблеток. Попав внутрь, активное вещество превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов герпеса: цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса генитального, лабиального и опоясывающего герпеса. Пенцикловир проникает в клетки, которые поражены вирусом, и быстро преобразуется там в монофосфат, а потом в трифосфат.

Это вещество больше 12 часов находится в инфицированных клетках, способствуя подавлению репликации вирусной ДНК. Препарат не оказывает влияния на здоровые клетки. Этот медикамент способствует уменьшению болевого синдрома при невралгии, которую провоцирует опоясывающий герпес. Фамвир быстро всасывается из пищеварительного тракта быстро.

Показания к применению:

инфекционные заболевания, вызванные вирусом опоясывающего герпеса;
инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex у пациентов, имеющих ослабленный иммунитет;
инфекционные заболевания, которые вызваны простым герпесом первого и второго типа.

Фамвир отличается хорошей переносимостью.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам медикамента, беременность и период лактации. Фамвир отличается хорошей переносимостью. Но иногда могут развиться следующие неблагоприятные реакции организма:

тромбоцитопения;
спутанность сознания, головная боль, сонливость, головокружение, галлюцинации;
тошнота, рвота, желтуха;
зуд, сыпь, тяжелые кожные реакции;
крапивница, многоформная эритема.

С осторожностью препарат следует принимать людям с нарушениями функции почек, т. к. им необходимо корректировать режим дозирования.

Характеристика Валвира

Это препарат, обладающий противовирусным действием. В его состав входит активный компонент — валацикловир. Лекарственная форма — таблетки. В организме основное вещество превращается в L-валин и ацикловир. Последний компонент проявляет активность в отношении цитомегаловируса, вирусов простого герпеса, Эпштейна-Барр и ВГЧ 6 типа. Ацикловир преобразуется в трифосфат ацикловира, который способен проникать в ДНК вируса, полностью разрывая цепь и прекращая синтез ДНК.

Препарат избавляет от болевых ощущений, которые вызываются опоясывающим герпесом.

Показания к применению:

инфекционное поражение слизистой и кожи, которое вызывает вирус герпеса;
офтальмический опоясывающий герпес.

Используют медикамент в качестве профилактики рецидива инфекций кожного покрова и слизистых оболочек, вызванных ВПГ.

Валвир используют в качестве профилактики рецидива инфекций кожного покрова и слизистых оболочек, вызванных ВПГ.

К противопоказаниям относят:

детский возраст до 12 лет;
повышенная чувствительность к компонентам средства.

Иногда прием препарата вызывает развитие следующих побочных реакций:

головная боль;
тошнота;
тромбоцитопения;
лейкопения;
анафилаксия;
угнетение сознания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение, энцефалопатия, судороги, психотические симптомы, дизартрия, атаксия, тремор, ажитация, кома;
одышка;
диарея, рвота, неприятные ощущения в животе;
обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
высыпания, зуд, ангионевротический отек, крапивница;
гематурия, нарушение работы почек, почечная колика, острая почечная недостаточность.

С осторожностью медикамент следует принимать во время беременности и в период грудного вскармливания.

Сравнение препаратов Фамвир и Валвир

Оба препарата используют для борьбы с герпетической инфекцией и ее неблагоприятными последствиями для организма человека. У них разные действующие вещества, но одинаковая лекарственная форма. Валвир разрешается принимать детям с 12 лет, но медикамент имеет большое количество побочных эффектов. Стоимость лекарственных средств примерно одинаковая.

Что лучше: Фамвир или Валвир?

Основной компонент Валвира является синтетическим аналогом ацикловира и отличается высокой биодоступностью (53%). Но эти показатели сильно уступают результатам фарцмкловира (78%), являющегося активным веществом Фамвира. Поэтому у них разная суточная дозировка — 1000 мг валацикловира против 750 мг фармцикловира.

Применение препарата в меньших дозах снижает нагрузку на внутренние органы человека, в результате чего повышается лечебный эффект. Кроме того, Фамвир имеет меньше противопоказаний, поэтому врачи чаще всего назначают этот медикамент.

Отзывы врачей и пациентов

Сергей, 46 лет, дерматолог, Москва: «Препарат Фамвир часто назначаю в своей практике, т. к. он отличается эффективностью в отношении заболеваний, который вызывает вирус герпеса. Можно использовать его и для профилактики патологии. Он редко вызывает развитие побочных реакций, но стоимость его достаточно высока».

Марина, 51 год, дерматолог, Санкт-Петербург: «Нередко назначаю своим пациентам препарат Валвир с лабиальным герпесом. Он отличается высокой эффективностью при рецидивирующем герпесе. Медикамент быстро избавляет от высыпаний на губах, если использовать его при первых признаках заболевания. Пациенты редко жалуются на развитие побочных эффектов».

Светлана, 33 года, Киров: «Недавно я заболела опоясывающим герпесом. Обратилась к врачу после того, как неделю мазала пораженные места противовирусным кремом и пила таблетки, в результате чего тело очистилось, но стало сильно чесаться и зудеть, появилась боль. Специалист назначил препарат Фамвир, после приема которого все изнуряющие признаки исчезли окончательно».

Вероника, 26 лет, Калининград: «После появления герпеса я обратилась к врачу, который назначил средство Валвир. Принимала я таблетки 2 раза в день по 1 штуке. Проявления болезни прошли на шестой день приема медикамента, а через месяц болезнь полностью прошла».

С появлением антибиотиков медицина научилась справляться с самыми грозными бактериальными инфекциями. Но полностью уничтожать вирусы в теле человека ученые пока не умеют. Встраиваясь в клетку и заставляя ее продуцировать себе подобных, вирус оказывается неуязвимым для большинства существующих сегодня лекарств.

Есть только два способа борьбы с ним – стимулировать собственный иммунитет человека и блокировать его репликацию в организме.

Что такое вирус герпеса и чем он опасен

Спрятавшись в клетках нейронов, вирус может долго никак себя не проявлять

По последним данным ВОЗ, носителями вируса герпеса первого типа (ВПГ1) являются 70% мирового населения. Это только один из восьми известных науке, но самый распространенный из них вид. Носительство не означает болезнь, тем не менее, человек часто заразен, хотя и не подозревает об этом.

Спрятавшись в клетках нейронов, вирус может долго никак себя не проявлять – здоровый иммунитет справляется с «захватчиком». Но стоит ему снизиться из-за стресса, переохлаждения или заболевания, вирус герпеса начинает атаковать организм.

Выйдя из-под иммунного контроля, размножившиеся возбудители заболеваний проникают по аксонам в эпителиальные клетки, которые и поражают. ВПГ1 чаще всего проявляется на лице: губах и окружающих их слизистых оболочках (во рту или в носоглотке) в виде пузырьков либо язвочек, которые мы часто называем простудой. Может поражать глаза.

Вирус герпеса второго типа выбрал своей мишенью гениталии человека. Проявления генитального герпеса доставляют больному много страданий. Они могут стать причиной бесплодия, патологий развития и гибели плода.

Многие люди не хотят тратиться на лекарства от «простуды» и лечить то, что исчезает через некоторое время самопроизвольно. Но это опасное заблуждение.

Таблетки действуют изнутри

Последние исследования ученых помогли найти связь между герпетической инфекцией и онкологическими заболеваниями, болезнью Альцгеймера и многими другими тяжелыми недугами. Уничтожить полностью вирусы герпеса в организме – нельзя, но держать их под контролем с помощью лекарств можно и нужно.

Таблетки и капсулы

В основе их действия лежит механизм, блокирующий репликацию вируса в организме.

Ациловир – эффективно воздействует на вирусы герпеса 1 и 2 типа

Эффективно действует лекарство на вирусы герпеса 1 и 2 типа, поэтому и рекомендуется для лечения и профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек ими вызванных, включая генитальный герпес. Применяется оно при заболевании ветряной оспой и опоясывающим лишаем, вызванным Varicella zoster – третьим типом вируса герпеса.

Чтобы ингибировать размножение вируса Эпштейна-Барра – герпес-вируса четвертого типа, потребуются высокие дозировки Ацикловира. Выпускается препарат в виде таблеток, в каждой из которых 200 или 400 мг действующего вещества.

хорошая эффективность;
применяют у больных с нормальным и сниженным иммунитетом;
используют в комплексной терапии вич-инфекции.

проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке;
появились штаммы вируса герпеса, устойчивые к Ацикловиру.

Дешевый противовирусный препарат для взрослых и детей с 2 лет. При лечении опоясывающего лишая, назначают детям до 2 лет.

Фавирокс – с высокой биодоступностью

Это лекарство отпускается в аптеках по рецептам. Действующим веществом препарата является пенцикловир, в который превращается Фавирокс после приема внутрь. Биодоступность его высокая – до 77%. Препарат полностью выводится почками за 4 часа.

Фавирокс эффективен для лечения заболеваний, вызываемых простым герпесом (1 и 2 типа) и Varicella zoster. Поэтому его назначают при опоясывающем лишае, поражении кожи, слизистых оболочек и гениталий. Фавирокс хорошо действует на вирус герпеса при нормальном и сниженном иммунитете.

Он справляется с теми штаммами вируса, против которых бессилен Ацикловир. У детей безопасность применения препарата и его эффективность не проверялась, поэтому лекарство назначают лицам, достигшим 18 лет.

Не было проведено исследований на тератогенность препарата, нет данных о том, проникает ли он в грудное молоко. Поэтому беременным женщинам и кормящим мамам от приема Фавирокса лучше воздержаться.

Выпускается лекарство в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с дозировкой 250 и 500 мг. Кратность приема и дозировку подбирает врач в зависимости от состояния больного. Но начинать прием нужно при первых признаках болезни.

эффективнее Ацикловира;
быстрое действие – максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через четверть часа;
хорошо помогает при герпесе глаз;
применяется для быстрого восстановления после герпетической невралгии.

высокая цена;
частый побочный эффект в виде головной боли.

Эффективное противогерпетическое средство для взрослых быстрого действия.

Кагоцел – стимулирует выработку интерферона

Действие препарата основано на стимуляции выработки поздних альфа и бета-интерферонов собственными клетками больного, отвечающими за контроль над вирусами. Кагоцел эффективен, если его начинают принимать не позже, чем через четверо суток от появления первых симптомов заболевания.

В профилактических целях для предупреждения заражения лекарство пьют сразу же после контакта с инфекционным больным. Максимальное значение концентрации препарата достигается через двое суток после приема. Действие его длительное – до 5 суток.

Выпускается препарат в таблетках. Принимают их трижды в день по 2 штуки независимо от приема пищи. Кагоцел эффективен против многих вирусов. Его часто назначают при ОРВИ и гриппе.

широкий спектр действия;
на курс лечения достаточно 30 таблеток;
Кагоцел не токсичен и не накапливается в организме.

нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, при непереносимости лактозы.

Валвир

Хороший и недорогой препарат широкого спектра действия.Валвир – принимают реже, действует дольше

Действующее вещество Валвира – валацикловира гидрохлорид. В организме он распадается на незаменимую аминокислоту L –валин и ацикловир. Последнее вещество после превращения в трифосфат ацикловира является ингибитором синтеза вирусной ДНК.

Встраиваясь в цепочку аминокислот вируса герпеса, он ее разрывает и блокирует его репликацию. Разные фармацевтические фирмы выпускают это лекарство под названиями: Валацикловир, Валтрекс, Вайрова, Вацирекс.

Но механизм действия на вирусы у этих препаратов последнего поколения одинаков. Благодаря ступенчатому превращению метаболизм ацикловира замедляется, поэтому его высокая концентрация в организме сохраняется дольше.

Чтобы ее поддерживать, достаточно принимать препарат дважды в день, а не пять раз, как Ацикловир. Выпускается лекарство в таблетках с дозировкой в 500 или 1000 мг в пересчете на активный валацикловир.

быстрое и продолжительное действие;
применяется при всех инфекциях, вызванных геперпесом 1 и 2 типа и цитомегаловирусом, в том числе и для их профилактики;
при необходимости можно пить длительными курсами.

Высокоэффективный препарат для длительного приема.

Мази, кремы, гели

Они хорошо купируют местные проявления вирусной инфекции и способствуют скорейшему выздоровлению.

Ацикловир-акрихин – дешевый и эффективный

Мазь российского производства на основе ацикловира. Предназначена она для наружного применения при кожных проявлениях герпеса. Блокирует репликацию вируса в местах их скопления – пузырьках за счет встраивания ацикловира в ДНК вируса.

Он накапливается избирательно – только в пораженных клетках. Чтобы действие мази было быстрым и эффективным, начинать ее применение нужно при первых признаках заболевания – ощущении зуда и покалывания на коже.

Обрабатывают пораженные места четырежды в день с помощью ватного тампона. Делать это нужно до подсыхания корочек, но лучше до полного заживления кожи. Для этого обычно хватает 5, редко 10 дней.

умеренное всасывание пораженной кожей;
быстрое действие;
избирательность.

нельзя применять на слизистых оболочках;
не предохраняет от заражения при генитальном герпесе.

Недорогой и эффективный препарат. Должен быть в каждой домашней аптечке.

Панавир – лекарство на основе растительного сырья

Из них извлекли экстракт и очистили его. В итоге получили биологически активный полисахарид, который обладает противовирусными и иммуномоделирующими свойствами. Активен он не только против герпеса.

Неплохо справляется Панавир с возбудителями гриппа и ОРВИ и даже клещевого энцефалита в составе комплексной терапии, одновременно поднимая иммунитет. Для лечения используют различные формы выпуска

препарата: суппозитории, свечи, гель, спреи, ампулы для внутривенного введения. Для местного применения при появлении на коже пузырьков лучше всего подойдет гель. В его составе кроме экстракта картофеля есть лантан, способствующий быстрой регенерации кожи без последующих рубцов.

двойное действие;
обезболивающий и противовоспалительный эффект;
увлажняет и смягчает кожу.

нельзя применять для лечения глазного герпеса;
не подойдет детям, беременным женщинам и кормящим мамам.

Недорогой препарат, который можно применять длительно.

Инфагель – с иммуномоделирующей активностью

Действующее вещество Инфагеля – измененный с помощью генной инженерии человеческий интерферон. Он препятствует репликации вирусов и обладает иммуномоделирующим эффектом, так как стимулирует фагоцитоз и образование лимфокинов и антител.

Инфагель показан при всех герпетических поражениях кожи и слизистых оболочек, кроме глаз. Это хорошее средство для профилактики гриппа и ОРВИ в сезон эпидемий. Гелевую структуру препарату обеспечивает гидроксид алюминия.

Благодаря добавлению в состав поливинилового спирта после нанесения на пораженные места на них образуется защитная пленка, которая быстро высыхает. Лечение проводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов. После нанесения геля защитная пленка должна подсохнуть в течение 15 мин.

широкий спектр действия;
бактериостатический и противовоспалительный эффект;
противоопухолевая активность;
нет побочных эффектов;
можно применять детям.

нужен специальный режим хранения – от 0 до +10 градусов;
выпускается только в стеклянных флаконах.

У подавляющего большинства больных, в том числе у детей, быстро происходит исчезновение симптомов заболевания.

Содержащийся в препарате пенцивир останавливает размножение вируса герпеса 1, 2 и 3 типа. Действующее вещество лекарства задерживается в клетках вируса до 12 часов. Но, несмотря на это, наносить средство на места поражения нужно каждые 2 часа.

Если лечение начато при первых признаках заболевания, его курс продлится всего 4 дня. Когда время для начала терапии упущено, мазь все равно поможет снять болевые ощущения, она способствует быстрому подсыханию корочек и их шелушению.

крем легко проникает в кожу, но не обладает системным действием;
излечивает поражения, вызванные штаммами вирусов, устойчивых к ацикловиру;
Фенистил Пенцивир эффективен на любой стадии заболевания;
после лечения на коже не остается рубцов.

после нанесения чувствуется дискомфорт, а иногда и жжение.

Быстродействующее лекарство с отличным эффектом от применения.

При недостатке иммунитета герпетическая инфекция может поражать многие органы и ткани. Таким людям применение противогерпетических препаратов, будь то таблетки от герпеса на губах, мази или гели просто жизненно необходимо. У больных с нормальным иммунным статусом своевременное лечение ускоряет заживление, уменьшает риск рецидива.

На сервисе СпросиВрача доступна консультация дерматолога онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Здравствуйте есть хорошие схемы
Пишите в личку обсудим

Анжелика, здравствуйте !
От герпеса лечение чаще всего , конечно назначают одним из препаратов которые Вы принимали !
Однако , до сих пор высокая эффективность этих препаратов не доказана , т. к . результаты у тех больных кто принимает лечение и у тех кто не лечится вообще, - примерно одинаковые !
Согласен , что процесс у Вас слишком затянулся, но бесконечный приём противовирусных препаратов и иммуномодуляторов не думаю , что лучшее решение проблемы !
Проверьтесь, убедитесь в отсутствии других инфекций , которые могли бы ослабить Ваш иммунитет (ВИЧ , гепатиты)! Если их нет , то не нужно принимать дополнительно противовирусных препаратов ! Если бывают сильные боли , то принимайте что - то из НПВС , немного потерпите и проявления герпеса исчезнут сами !
Удачи Вам !
Возникнут вопросы, - напишите !

Здравствуйте Анжелика. Уточните, у Вас опоясывающий герпес рецидивирует или генитальный? Это 2 большие разницы и разные подходы к ведению.

Анжелика. При рецидивирующем генитальном герпесе общемировой признанной тактикой является непрерывная супрессивная терапия ациклическими нуклеозидами (Ацикловир, Валацикловир). Коллега травматолог немного навел пургу. Иммуномодуляторы действительно не имеют доказанной клинической эффективности. НО это не относится к Валацикловиру и Ацикловиру. Как раз эти препараты ДОКАЗАННО действуют на вирус герпеса. Принимать НПВС и ждать "светлого будущего" не надо. При частых и тяжелых обострениях герпеса применяется непрерывная супрессивная терапия препаратом Валацикловир 500мг по 1 таблетке 1 раз в день в течении 1 года. Согласен, что Вам необходимо пройти обследование для выявления причин иммуносупрессии. Для этого необходимо сделать анализ крови на ВИЧ, гепатиты В и С, сахар, общий анализ крови. Можно проконсультироваться у иммунолога.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis); - профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые - лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.

Аналоги

Характеристики

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг - 7 шт. в уп.

Лекарственная форма

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой VC2 с одной стороны

Состав

действующее вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 1223,40 мг, соответствующий валацикловиру 1000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 119,20 мг, повидон-К30 49,00 мг, магния стеарат 8,40 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый Y-5-7068 (гипромеллоза 3сР 14,70 мг, гипролоза 12,60 мг, титана диоксид 8,40 мг, макрогол/ПЭГ 400 4,20 мг, гипромеллоза 50сР 2,10 мг) - 42,00 мг

Фармакотерапевтическая группа

Температура хранения

Особые условия

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валвир у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.

Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеваний

Применение высоких доз препарата Валвир при нарушении функций печени и после пересадки печени. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валвир должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валвир при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валвир уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валвир рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.

Лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

О DRESS-синдроме, который может быть угрожающим жизни или смертельным, было сообщено в связи с лечением валацикловиром. На момент назначения препарата пациентов необходимо ознакомить с признаками и симптомами DRESS-синдрома и тщательно отслеживать кожные реакции. При появлении признаков и симптомов, свидетельствующих о DRESS-синдроме, необходимо немедленно прекратить применение валацикловира и рассмотреть вопрос об альтернативном лечении (в случае необходимости). Если у пациента развился DRESS-синдром на фоне применения валацикловира, повторное назначение валацикловира данному пациенту в дальнейшем недопустимо.

Опыт клинического применения препарата у детей до 12 лет отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы валацикловира не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, предположительно, под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmaх) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

Фармакокинетические параметры ацикловира 250 мг (N=15) 500 мг (N=15) 1000 мг (N=15)

Tmax - время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;

AUC - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время".

Значения Сmах и AUC отражают среднее стандартное отклонение.

Значения для Тmах отражают медианное значение и диапазон значений.

Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

У пациентов с нормальной функцией почек полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира - CMMG.

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.

В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.

Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Показания

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

- профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;

- профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

- лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

- детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.

Имеются ограниченные данные о применении препарата Валвир при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2).

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препараты валацикловира следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.

Передозировка

Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получавших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валвир.

Побочные действия

Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту развития по имеющимся данным установить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Нарушения со стороны психики: редко - спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко - ажитация, психотические симптомы.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение; очень редко - тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома.

Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
по возможности оставаться дома;
тщательно мыть руки с мылом;
использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
не прикасаться к лицу;
следить за гигиеной в доме.

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Читайте также: